Описание и инструкция к "НовоМикс 30 ФлексПен, сусп п/к введ. 100МЕ/мл 3мл шпр-руч №5"

Состав: в 1 мл препарата содержится:

активное вещество: инсулин аспарт 100 ЕД (1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт);

вспомогательные вещества: маннитол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия хлорид, динатрия фосфат дигидрат, протамина сульфат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

НовоМикс 30 ФлексПен - аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

НовоМикс 30Флекспен представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70%). Активным веществом НовоМикс 30Флекспен является инсулин аспарт, полученный методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции В28 заменена на аспарагиновую кислоту). У пациентов, страдающих сахарным диабетом типа 1 и 2, НовоМикс 30Флекспен оказывает такое же воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин 30. Инсулин аспарт имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте. В инсулине аспарт замещение аминокислоты пролин в позиции В28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции НовоМикс 30Флекспен, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулина аспарт протамин, как и человеческий инсулин НПХ, всасывается дольше. По сравнению с растворимым человеческим инсулином, инсулин аспарт (быстродействующий аналог человеческого инсулина) начинает действовать более быстро, поэтому его можно вводить непосредственно перед приемом пищи (от 0 до 10 минут перед приемом пищи). Кристаллическая фаза состоит из инсулина аспарт протамина (аналога человеческого инсулина средней продолжительности действия), действие которого сходно с действием человеческого инсулина НПХ. После подкожного введения НовоМикс 30Флекспен эффект развивается через 10-20 минут. Максимальный эффект наблюдается через 1-4 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата достигает 24 часа.

Фармакокинетика

При использовании НовоМикс 30Флекспен максимальная концентрация инсулина в сыворотке в среднем на 50% выше, чем при использовании двухфазного человеческого инсулина 30. В среднем время достижения максимальной концентрации в два раза меньше, чем у двухфазного человеческого инсулина 30. У здоровых добровольцев при подкожном введении препарата в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела средняя максимальная концентрация инсулина в сыворотке составляла 140 ± 32 пмоль/л и достигалась через 60 минут после инъекции. Средний период полувыведения (t1/2) НовоМикс 30Флекспен, отражающий скорость абсорбции протамин-связанной фракции, составлял около 8-9 часов. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходному уровню через 15 - 18 часов после подкожного введения препарата. У пациентов, с сахарным диабетом типа 2, максимальная концентрация инсулина в сыворотке достигалась через 95 минут и поддерживается на уровне значительно выше 0 в течение не менее 14 часов после введения препарата. У пациентов старшего возраста, детей, а также пациентов с нарушенной функцией печени или почек изучение фармакокинетики препарата НовоМикс 30Флекспен не проводилось.

Показания

• Сахарный диабет типа 1
• Сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата
• Гипогликемия

Не рекомендуется применять у детей до 18 лет, т.к. клинические исследования НовоМикс 30Флекспен у них не проводились.

Режим дозирования

НовоМикс 30Флекспен предназначен для подкожного введения. Никогда не следует вводить НовоМикс 30Флекспен внутривенно. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы в крови). У пациентов с резистентностью к инсулину (например, в связи с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина - понижена. Пациентам, страдающим сахарным диабетом типа 2, НовоМикс 30 можно назначать как в виде монотерапии, так и в сочетании с метформином в тех случаях, когда содержание глюкозы в крови недостаточно регулируется одним метформином. Рекомендуемая стартовая доза НовоМикс 30 при сочетании с метформином составляет 0,2 ЕД/кг/сутки, и ее следует регулировать в зависимости от индивидуальной потребности в инсулине, базирующейся на содержании глюкозы в крови.

НовоМикс 30Флекспен следует вводить непосредственно перед приемом пищи. При необходимости можно вводить НовоМикс 30Флекспен сразу после приема пищи. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. НовоМикс 30Флекспен следует вводить подкожно в область бедра или передней брюшной стенки. При желании препарат можно вводить в область плеча или ягодицы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий. Как и при использовании любых других препаратов инсулина, продолжительность действия НовоМикс 30Флекспен зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Зависимость абсорбции НовоМикс 30Флекспен от места введения не изучалась.

Побочное действие

Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением при применении инсулина является гипогликемия. Симптомы гипогликемии обычно развиваются внезапно. Они могут включать: «холодный» пот, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

В начале лечения инсулином могут наблюдаться отеки, нарушение рефракции. Эти реакции обычно носят временный характер. При лечении инсулином могут наблюдаться местные аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения). Эти реакции обычно временные и проходят по мере продолжения лечения.
Иногда могут наблюдаться генерализованные аллергические реакции. Они являются более серьезными и могут приводить к появлению кожной сыпи, зуду кожи, повышению потоотделения, нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротическому отеку, затруднению дыхания, тахикардии, снижению артериального давления. Генерализованные аллергические реакции являются опасными для жизни.
Если не менять место введения препарата в пределах анатомической области, может развиться липодистрофия в месте введения инсулина.

Передозировка

При передозировке возможно развитие гипогликемии.
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.
В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40 % раствор декстрозы; внутримышечно, подкожно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Особые указания

Недостаточная доза препарата или прекращения лечения, особенно при сахарном диабете типа 1 (инсулинзависимый сахарный диабет) может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например, при