Описание и инструкция к "Амарил М,тбл п/о 2мг+500мг №30"

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
глимепирид 1 мг
метформин 250 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия карбоксиметилкрахмал; повидон К30, МКЦ; кросповидон; магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); воск карнаубский

в упаковках контурных ячейковых по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
глимепирид 2 мг
метформин 500 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия карбоксиметилкрахмал; повидон К30; МКЦ; кросповидон; магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); воск карнаубский

в упаковках контурных ячейковых по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы
Таблетки 1+250 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HD125» на одной стороне.

Таблетки 2+500 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HD25» на одной стороне и риской — на другой.

Характеристика
Комбинированный гипогликемический препарат, в состав которого входят глимепирид и метформин.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипогликемическое.
Фармакокинетика
Фармакокинетика глимепирида

При многократном приеме в суточной дозе 4 мг Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч после перорального применения и составляет 0,309 мкг/мл. Между дозой препарата, Cmax в плазме крови и AUC существует линейная зависимость. Глимепирид обладает полной биодоступностью при пероральном приеме. Прием пищи существенным образом не влияет на абсорбцию, только незначительно снижает ее скорость.

У глимепирида очень малый Vd (около 8,8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% препарата (только в виде метаболитов) и 35% — через кишечник. T1/2 при плазменных концентрациях в сыворотке, соответствующих многократному приему, составляет 5–8 ч. После приема препарата в высоких дозах отмечалось удлинение T1/2.

В моче и фекалиях выявляются 2 неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидрокси- , а второй — карбоксипроизводным. После перорального приема глимепирида терминальные T1/2 этих метаболитов составляли 3–5 и 5–6 ч соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Через ГЭБ проникает плохо.

Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, их вариабельность у разных пациентов была различной.

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические параметры являются одинаковыми. При нарушении функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса и снижению средних плазменных концентраций глимепирида, что обусловлено более быстрым его выведением вследствие более низкого связывания с белками плазмы крови. Таким образом, риска кумуляции препарата у таких пациентов нет.

Показания препарата Амарил М
Лечение сахарного диабета типа 2:

в случае, когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью сочетания диеты, физических нагрузок, снижения массы тела и монотерапии глимепиридом или метформином;

при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата.

Противопоказания
повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, сульфонилмочевине, сульфонамидам или бигуанидам;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекоматозное состояние, острый или хронический метаболический ацидоз;

тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения препарата, для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);

нарушение функции почек, включая пациентов на гемодиализе (концентрация креатинина в сыворотке — 1, 5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или снижение клиренса креатинина — повышенный риск развития лактоацидоза и других побочных эффектов метформина);

склонность к развитию лактоацидоза, лактоацидоз в анамнезе;

стрессовые ситуации (тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, септицемия);

сердечная недостаточность, коллапс (шок), острый инфаркт миокарда;

истощение, голодание, дегидратация, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

нарушение всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);

гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;

тяжелое нарушение легочной функции, другие гипоксические состояния, включая тканевую гипоксию (сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

в/в введение йодоконтрастных препаратов, т.к. они могут вызвать острое нарушение функции почек (препарат не назначают за 48 ч до и в течение 48 ч после исследования);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность, планирование беременности;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).

С осторожностью:

состояния, при которых повышается риск развития гипогликемии (пациенты, не желающие или не способные сотрудничать с врачом, чаще всего пожилые больные; плохо питающиеся, нерегулярно принимающие пищу, пропускающие приемы пищи; при несоответствии между физической нагрузкой и потреблением углеводов при изменении диеты, употреблении алкоголя, особенно, в сочетании с пропусками приемов пищи; при нарушении функции печени и почек; при некоторых декомпенсированных эндокринных расстройствах — нарушение функции щитовидной железы, недостаточность гормонов передней доли гипофиза и коры надпочечников, оказывающих влияние на метаболизм углеводов и активацию механизмов, направленных на повышение концентрации глюкозы в крови при гипогликемии, — у таких пациентов необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и признаков гипогликемии);

одновременное применение некоторых других ЛС (см. раздел «Взаимодействие»);

снижение функции почек (в пожилом возрасте, при коллапсе, шоке — повышенный риск развития лактоацидоза и других побочных эффектов метформина);

при выполнении тяжелой физической работы (возрастает опасность развития лактоацидоза при приеме метформина);

сглаженность или отсутствие симптомов гипогликемии, связанных с активацией симпатической нервной системы у больных пожилого возраста, при невропатических поражениях вегетативной нервной системы или при одновременно проводимой терапии бета-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином и другими симпатолитическими средствами, — у таких пациентов необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

При наличии одного из вышеперечисленных заболеваний или состояний перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Противопоказано при беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщить об этом лечащему врачу. Во время беременности женщины с нарушениями углеводного обмена, некорректирующимися диетой и физическими нагрузками должны получать инсулинотерапию.

Лактация. Во избежание попадания препарата с грудным молоком в организм ребенка, женщинам, кормящим грудью, нельзя принимать данный препарат. В случае необходимости больную следует перевести на инсулинотерапию либо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Амарил® М
Глимепирид

Исходя из опыта применения глимепирида и известных данных о других производных сульфонилмочевины, возможно развитие перечисленных ниже побочных действий препарата.

Со стороны обмена веществ и режима питания: развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер (как и при использовании других производных сульфонилмочевины). К симптомам развивающейся гипогликемии относятся: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, заторможенность, вялость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, снижение концентрации внимания, снижение бдительности, замедление психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, афазия, нарушение зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, могут отмечаться признаки развития адренергической реакции на гипогликемию: повышенное потоотделение, липкость кожных покровов, повышенная тревожность, тахикардия, повышение АД, ощущение усиленного сердцебиения, стенокардия и аритмия. Клиническая картина приступа тяжелой гипогликемии может напоминать острое нарушение мозгового кровообращения. Сим