Описание и инструкция к "Онглиза, тбл п/о 5мг №30"

ОПИСАНИЕ:

ОНГЛИЗА (ONGLIZA)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). У пациентов с сахарным диабетом II типа применение препарата Онглиза приводит к угнетению активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч. После пероральной нагрузки глюкозой это угнетение ДПП-4 приводит к 3-кратному повышению уровня циркулирующих активных инкретиновых гормонов, включая глюкагоноподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид, снижению концентрации глюкагону и повышению глюкозозависимой реакции β-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида. Высвобождение инсулина β-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических α-клеток ассоциируется со снижением концентрации глюкозы натощак и снижением уровня глюкозы после нагрузки глюкозой или приема пищи. Онглиза улучшает контроль гликемии, снижая концентрацию глюкозы натощак и гликемию после приема пищи у пациентов с сахарным диабетом II типа.

При применении препарата Онглиза в дозе ≥5 мг базисное значение HbА1с ассоциировалось с более отрегулированным средним изменением HbА1с по сравнению с базисным уровнем. Терапия Онглизой не вызвала увеличения массы тела по сравнению с базисным уровнем, но небольшое уменьшение массы тела наблюдалось в группах лечения плацебо.

ПОКАЗАНИЯ:

Монотерапия

Препарат Онглиза показан пациентам с сахарным диабетом II типа как дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения контроля гликемии.

Дополнение к проводимой терапии

Онглиза показана пациентам с сахарным диабетом II типа для улучшения контроля гликемии как дополнения к терапии метформином, тиазолидиндионом (ТЗД) или сульфонилмочевиной, когда монотерапия этими препаратами в комбинации с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает адекватного контроля гликемии.

Начальная комбинированная терапия

Препарат Онглиза показан пациентам с сахарным диабетом II типа как начальная комбинированная терапия сочетанно с метформином, в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения контроля гликемии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Монотерапия

Рекомендованная доза препарата в качестве монотерапии составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Дополнение к проводимой терапии

Рекомендованная доза препарата Онглиза как дополнение к терапии метформином, агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионы) или сульфонилмочевиной составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Начальная комбинированная терапия

Рекомендованные дозы препарата Онглиза и метформина при назначении начальной комбинированной терапии составляют 5 мг Онглизы 1 раз в сутки и 500 мг метформина в сутки.

Пациентам, у которых не удается достичь контроля гликемии применяя начальные дозы, дозу метформина нужно повысить согласно одобренным рекомендациям по дозированию.

Если пациент пропустил дозу, ее следует принять сразу, как только он вспомнил об этом. Удваивать дозу не следует.

Препарат Онглиза можно принимать независимо от приема пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет рекомендаций относительно корректирования дозы Онглизы для пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (КК >50 мл/мин, что приблизительно соответствует уровню креатинина <150 мкмоль/л (< 1,7 мг/дл) у мужчин и <133 мкмоль/л (<1,5 мг/дл) у женщин), поэтому корректировать дозу не следует.

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной стадией заболевания почек, требующей применения гемодиализа (КК ≤50 мл/мин, что приблизительно соответствует уровню креатинина 1,7 мг/дл у мужчин и 1,5 мг/дл у женщин), доза Онглизы составляет 2,5 мг/сут. Препарат Онглиза следует применять после гемодиализа. Не изучалось применение препарата у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.

Поскольку существует необходимость коррекции дозы с учетом функции почек, до начала терапии и периодически во время лечения Онглизой рекомендуется проводить оценку функции почек. КК можно оценить по уровню креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта — Голта (Cockcroft — Gault).

Пациенты с печеночной недостаточностью.Пациенты с легкой, умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности в коррекции дозы не нуждаются.

Пациенты, принимающие мощные ингибиторы CYP 3A4/5. В случае одновременного применения с мощными ингибиторами CYP 3A4/5 (такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин) дозу препарата Онглиза необходимо ограничить до 2,5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста.Нет рекомендаций относительно корректирования дозы в зависимости от возраста. Поскольку у пациентов пожилого возраста чаще снижается функция почек, дозу для них необходимо подбирать с учетом функции почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции по системам органов согласно данным объединенного анализа пяти плацебо-контролированных клинических исследований с применением Онглизы были сгруппированы по частоте возникновения и расценивались как: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.

Инфекции и инвазии: часто — инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, гастроэнтерит, синусит.

Со стороны ЖКТ: часто — рвота.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль.

Побочные реакции, которые ассоциировались с приемом препарата Онглиза и комбинированной терапии. В исследовании, изучающем включение препарата Онглиза в терапию глибенкламидом, эпизоды подтвержденной гипогликемии оценивались как нераспространенные (0,8%) для Онглизы 5 мг и (0,7%) для плацебо. Различие было статистически недостоверным. В двух исследованиях по изучению монотерапии, одном исследовании, изучающем включение Онглизы в терапию метформином, и исследовании, изучающем включение Онглизы в терапию ТЗД, частота случаев подтвержденной гипогликемии у пациентов, которые получали Онглизу 5 мг, была такой же, как и у пациентов, получающих плацебо. В исследовании, изучающем включение О